盐酸厄洛替尼片_盐酸厄洛替尼片说明书_盐酸厄洛替尼片注意事项

介绍:盐酸厄洛替尼片,用于在以往至少一次化疗失败后,出现局部晚期或转移性 NSCLC (NSCLC)的患者。

《盐酸厄洛替尼片说明书》(药品名称)通用名:盐酸厄洛替尼片商品名:盐酸厄洛替尼片(特罗凯)英文名:埃洛蒂尼b Hydrochloride Tablets英文名:厄洛替尼。

化学名称:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧基)-4-喹啉胺盐酸盐分子式:C22H23N3O4· HCl分子量:429.90 【性状】圆形,双凸,白色包衣片,一边印有棕色的" Tarceva"、"150"和 Troke标识,另一边则为空白。

" Tarceva"主要用于局部晚期或转移性 NSCLC患者,两种或多种化疗方案均失败,需三线治疗。

[规格型号]150 mg*7 s [用法用量]此产品必须在有此药物使用经验的医生的指导下使用,并且只能在国家肿瘤药物临床试验 J型地或第三级医院使用。

建议单用厄洛替尼治疗 NSCLC患者应服用剂量为150 mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时。

继续使用药物直到疾病进展或出现无法抵抗的毒性反应。

没有证据显示进展后继续治疗对病人有好处。

[副作用]尚不清楚。

[禁忌]对本品及成分过敏者禁用。

《儿童用药》未对儿童厄洛替尼的疗效和安全性进行研究。

参加 NSCLC随机试验的所有患者中,62%的患者年龄在65岁以下,而38%的患者年龄在65岁以上。

存活对两个年龄组都有益处(见[临床试验])。

53%的胰腺癌患者年龄小于65岁,47%的患者年龄超过65岁。

在青年和老年患者中,没有发现安全性和药动学方面的显著差异。

所以对于老年患者建议不进行剂量调整。对怀孕和哺乳妇女的药物治疗: D类妊娠妇女的厄洛替尼的充分、对照研究。动物性研究显示存在生殖毒性。人体潜在的危险是未知的。

怀孕期间使用厄洛替尼的妇女应避免怀孕。

疗程中和疗程结束后至少2周要进行避孕。

只有一位认为母亲的益处比有害胎儿的妇女可以继续治疗。

如在孕期使用厄洛替尼,患者应了解其对胎儿的潜在危害及可能引起流产。目前还不清楚是否人的乳汁分泌有异味。由于很多药物都能分泌到乳汁中,并且厄洛替尼对婴儿的影响还没有被研究,所以建议女性在使用厄洛替尼时避免哺乳。厄洛替尼主要通过CYP3A4、CYP1A2和肺同工酶CYP1A1等途径,经肝脏代谢而进入体内。这些酶的代谢、抑制剂或诱导物都可能与厄洛替尼发生作用。

强抑制剂CYP3A4能降低厄洛替尼的代谢,使其血药浓度升高。相对于单用厄洛替尼,酮康唑(200 mg每天2次)通过抑制CYP3A4的代谢活性(厄洛替尼平均暴露量增加86%[AUC]), Cmax增加69%。与CYP3A4和CYP1A2抑制剂环丙沙星联合使用后,厄洛替尼的暴露量(AUC)和 Cmax本别分别增加39%和17%。在与CYP3A4强抑制剂或CYP3A4/CYP1A2抑制剂联合使用时,应注意一旦发现药物的毒性效应,应减少厄洛替尼的剂量。强诱导剂CYP3A4能提高厄洛替尼的代谢,并明显降低其血药浓度。给药150 mg厄洛替尼后,利福平(600 mg每天1次,7天)通过诱导CYP3A4体内代谢活性,使厄洛替尼的 AUC平均下降69%。如果在治疗前已经使用或在治疗中同时使用利福平,在单次给药450 mg后厄洛替尼的平均暴露量为未使用利福平时单次给药150 mg厄洛替尼的57.5%。如果可能,应选择其他不具有CYP3A4强诱导性的药物。对需要使用厄洛替尼+强CYP3A4诱导剂(如利福平)治疗的患者,在对药物安全性进行密切监测的情况下,应考虑将剂量增加到300 mg,如果能够很好地耐受2周以上,可考虑再增加到450 mg,同时对药物安全性进行密切监测。

在这种情况下不进行更大剂量的试验。Eloredini治疗或联合使用对原型CYP3A4底物咪达唑仑和红霉素清除率无明显影响。结果表明,CYP3A4与其它底物清除剂之间存在明显的相互作用。咪达唑仑口服利用度似乎下降了24%,但这并不是由于CYP3A4活性的影响。Elordini溶解性与 pH值有关。酸碱度升高,厄洛替尼的溶解度下降;与质子泵抑制剂奥美拉唑联合使用后,厄洛替尼的暴露量[AUC]和最大浓度[Cmax]分别下降46%和61%。半衰期或 Tmax没有改变。所以,影响上消化道 pH值的药物可以通过改变厄洛替尼的溶解度而改变其生物利用度。增加厄洛替尼的剂量与这些药物一起使用,并不能弥补暴露的减少。抽烟可以降低厄洛替尼的血浆浓度,建议吸烟者戒烟(药物动力学)。“过量服药”健康人一次口服1000 mg,而一名癌症患者一周口服1600 mg则能耐受。每天两次服用200 mg,只有几天健康人的耐受性较差。基于这些试验的资料,当超过建议的每日剂量150 mg时,可能会出现不可接受的严重不良事件(例如腹泻、皮疹和肝转氨酶升高,见[用法用量])。如果怀疑过量,应停止厄洛替尼并给予对症治疗。(一)药物毒理作用机制厄洛替尼临床抗肿瘤作用机制尚未完全阐明。Eloritini能够抑制细胞内与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶磷酸化。其他酪氨酸激酶受体是否具有特定的抑制作用还没有完全确定。EGFR在正常细胞和肿瘤细胞表面有表达。未发现临床前研究中存在潜在致癌性。厄洛替尼在基因毒性研究中既不具有遗传毒性,也不具有致畸性。对大鼠和小鼠的长期致癌性研究已经启动,而6个月的慢性毒性研究中还没有发现癌前增生病变。对厄洛替尼的遗传毒性进行了一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变、哺乳动物染色体突变)和体内小鼠骨髓微核实验的分析,未发现有遗传毒性。

Elordini不影响雌雄大鼠的生殖能力。当血浆药物浓度达到人体正常水平3倍的兔厄洛替尼浓度(每天150 mg AUC)时,可发生母体毒性,导致胚胎/胎儿死亡和流产。当器官形成过程中给药的血浆药物浓度达到人体正常水平(AUC标准)时,家兔和老鼠的胚胎/胎儿死亡和流产数量没有增加。但雌性大鼠在交配前至怀孕第一周,在30 mg/㎡/d至60 mg/㎡/d之间接受厄洛替尼(以 mg/㎡计算,相当于临床剂量的0.3-0.7倍),可引起早期吸收,从而导致存活胎儿数量减少。

动物和动物实验均未见致畸现象。[药代动力学]目前在中国还缺乏开展药代动力学研究的资料。下面的信息来自国外的临床研究。Elorotini口服吸收约60%,与食物同服可显著提高生物利用度至近100%。CYP3A4是CYP1A2的主要代谢途径,而CYP1A2则是CYP3A4的代谢途径。口服150 mg时,吸收与分配厄洛替尼的生物利用度约为60%,服药4小时后,达到血浆峰浓度。食品的生物利用率可达近100%地提高。约93%的厄洛替尼吸收后与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。其表观分布体积为232升。细胞色素酶P450的代谢及清除结果表明,厄洛替尼主要通过CYP3A4进行代谢,少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1进行代谢。在口服100 mg剂量后,91%的药物可回收,其中83%在粪便中(剂量为1%)和8%在尿中(剂量为0.3%)。对591名服用单剂量厄洛替尼的人群进行药物动力学分析,结果显示药物的中间半衰期为36.2小时。所以要7-8天才能达到稳定的血浆浓度。

清除率与年龄无显著相关性。吸烟者厄洛替尼的清除增加了24%。特定人群肝功能异常的主要清除途径是厄洛替尼。未发现肝功能异常和肝转移对厄洛替尼药物动力学的影响。(见[注意]-有肝功能异常、[不良反应]和[用量]-剂量调整)。单次给药后肾功能异常的患者尿分泌低于9%。对于肾功能不全的患者没有临床试验。Elordini主要通过CYP3A4代谢,因此推测CYP3A4抑制剂使其暴露增加。厄洛替尼与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联用,可使 AUC浓度提高2/3 (见[药物相互作用],[用量]中的剂量调节部分)。使用CYP3A4诱导剂或同时使用CYP3A4可将厄洛替尼的清除率提高3倍,同时将厄洛替尼的 AUC降低2/3 (见[药物相互作用]和[使用量]中的剂量调整部分)。Ib期临床试验中,吉西他滨与厄洛替尼之间未出现明显的药物相互作用。[封口]储藏。[包装] PVC泡罩,7片/盒。[注][有效期]36月[批准文号]H20120101 [生产企业] Roche Registration Ltd.盐酸厄洛替尼片注意事项]特罗凯必须在有使用此类药物经验的医生的指导下使用,且只能在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。Elorotini可能有明显的临床药物相互作用。对因 NSCLC、胰腺癌或其他实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者,偶有严重间质性肺病样事件报告,包括致死病例。NSCLC随机单一药物治疗(见[临床试验]),厄洛替尼组与安慰剂组的间质性肺病样事件发生率相同(0.8%)。胰腺癌治疗试验中(见[临床试验]),在厄洛替尼+吉西他滨组中,间质性肺疾病样事件的发生率为2.5%,而安慰剂组为0.4%。总共4900名接受厄洛替尼治疗的患者,包括没有对照组的患者和同时接受化疗的患者,其总发病率约为0.6%。诊断为类似间质性肺病的病人,他们的报告包括肺炎,放射性肺炎,过敏性肺炎,间质性肺炎,间质性肺病,闭塞性细支气管炎,肺纤维化,急性呼吸窘迫综合征,肺浸润和齿槽炎。服用厄洛替尼后5天至9月出现症状(中位39天)。多数病例伴有其他因素导致间质性肺疾病,如时或既往化疗、既往放射治疗、先前存在的间质性肺疾病、转移性肺疾病或肺部感染。当肺部出现新的急性发作或进行性症状,例如呼吸困难、咳嗽和发热,在评估诊断时应暂停厄洛替尼治疗。

在诊断为 ILD (间质性肺疾病)后,如有必要,应停止厄洛替尼治疗并给予适当治疗(参见[副作用]和[使用剂量])。

在肾衰的病人中,腹泻、脱水、电解质失调以及接受厄洛替尼治疗的可能会出现腹泻,中、重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。

有些病人需要减量。

对于严重或持续脱水引起的腹泻、恶心、厌食或呕吐,病人必须停止服用药物,并采取适当的脱水治疗措施(见[副作用])。

低钾血症和肾衰竭(包括致命性)引起的严重脱水少见,主要是在同时进行化疗的患者中。

对于严重腹泻或持续腹泻,甚至脱水的病人,尤其是具有高风险因素的病人(如同时接受化疗的病人组,其他症状或疾病,或包括年龄偏大等其他基础因素的病人组),应中断厄洛替尼治疗,并采取适当措施为病人静脉补充液体。

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